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新疆理化所一枝蒿酮酸衍生物的合成及活性研究取得新进展

发布时间:2012-04-12

流感是一种由流感病毒引起的急性呼吸道疾病,具有流行面广、传染性强、发病率高等特点。目前应对流感病毒的主要方式是疫苗和抗流感病毒药物,但是二者均存在一定的局限性,因此研究新的预防和治疗流感病毒的有效药物,尤其是从天然产物中发现新的抗流感病毒的化合物显得尤为重要。

一枝蒿酮酸是从新疆特有药材新疆一枝蒿中分离得到的单体倍半萜化合物。中科院新疆理化所植物资源化学实验室的科研人员率先开展一枝蒿酮酸衍生物的合成及抗流感病毒活性测试工作。该研究以一枝蒿酮酸为母核,在课题组前期研究的基础上,首次将甲基哌嗪基、苯基哌嗪基和1H-1,2,4-三氮唑基等含氮基团引入到一枝蒿酮酸分子中,合成了28个结构新颖的一枝蒿酮酸酯类衍生物,并初步测试了它们的体外抗A(H3N2, H1N1)和B型流感病毒活性。实验结果表明:大部分衍生物表现出比母体化合物强的抗流感病毒活性;其中,含1H-1,2,4-三氮唑基的系列衍生物的活性最好,而且烷基碳链的长短对化合物的活性有非常明显的影响。化合物一枝蒿酮酸-10-(1H-1,2,4-三氮唑-1-基)-癸酯可以作为抗流感病毒候选化合物,目前进一步的研究正在进行中。

相关研究以Synthesis and anti-in?uenza activity of aminoalkyl rupestonates为题,发表在国际杂志Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters (2012, 22: 2321-2325)上。

该项目得到新疆自治区高技术研究发展项目(No.200910105)、国家杰出青年科学基金(No.30925045)和国家自然科学基金(No.20872174)的资助。


 

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