“一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途”获国家发明专利

发布时间:2014-03-27

  近日,由中科院新疆理化技术研究所科研人员完成的“一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途”获国家发明专利授权(专利号:ZL 201110213512.2)。   

  一枝蒿酮酸(Rupestonic acid)是从新疆一枝蒿中分离出的一种含多官能团的倍半萜类化合物,对此单体化合物进行初步的抗甲、乙型流感病毒和单纯III型疱疹病毒活性研究,结果表明此母体化合物对乙型流感病毒具有一定的抑制活性。在前期工作的基础上,新疆理化所科研人员将吗啡啉环、三氮唑和硝基引入到一枝蒿酮酸分子中,设计合成了三个系列21个一枝蒿酮酸酯类衍生物。 

  此发明公开了一枝蒿酮酸酯类衍生物及其制备方法和用途,该类衍生物是以一枝蒿酮酸和1, ω-二溴代烃为原料合成ω-溴烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物1a-1g,然后再以衍生物1a-1g为原料,乙腈为溶剂,在无水碳酸钾的作用下,与吗啡啉反应后得到ω-吗啡啉基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物2a-2g;与1,2,4-三氮唑反应后得到ω-三氮唑基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物3a-3g;与硝酸银反应后得到ω-硝基氧基-烷氧基一枝蒿酮酸酯类衍生物4a-4g。该发明所述的一枝蒿酮酸酯类衍生物经初步的体外抗甲(H3N2, H1N1)型和乙型流感病毒活性测试,其结果表明,具有较好的抑制作用。此制备方法反应条件温和,实验步骤简捷。